2022年6月，《临床肿瘤学杂志》公布了一项II期试验结果，评估了第二代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI)WX-0593(iruplinalkib)在晚期ALK / ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)中的疗效和安全性。

此前，2021年7月28日，齐鲁制药发布新闻稿称，其1类新药WX-0593的上市申请已获得中国国家药监局(NMPA)受理。

WX-0593是一款自主研发的新型ALK/ROS1抑制剂，可抑制不同融合类型的野生型以及ALK抑制剂耐药突变的ALK激酶活性，同时可有效抑制不同融合类型ROS1激酶的活性。

临床数据

在这项II期试验，符合年龄≥18岁、经组织学或细胞学证实为ALK的患者阳性NSCLC、≥12周克唑替尼治疗进展、≥1个根据RECIST v1.1可测量的病灶和ECOG评分为0至2可以纳入。

2019年8月7日至2020年10月30日，这项II期试验共纳入了146例患者。90例(61.6%)患者有脑转移，其中41例(46%)有可测量的颅内病变;20例(22%)接受了脑放疗，56例(38.4%)患者接受了化疗。患者接受口服WX-0593 180 mg每日1次(引入期7天，60 mg每日1次)。

试验的主要终点由独立审查委员会(IRC)根据RECIST v1.1确认的客观缓解率(ORR)。次要终点包括IRC确认的疾病控制率(DCR)、缓解持续时间(DOR)、无进展生存期(PFS)、疾病进展时间(TTP)和安全性。

数据截止日期为2021年3月10日，中位随访时间9.3个月。经IRC评估的ORR为67.8%，DCR为96.6%;由研究者评估的ORR为61.6%，DCR为94.5%，中位DOR为13.1个月，中位PFS/TTP均为14.4个月;18个月OS率为81.9%。

此外，亚组分析表明，经IRC评估的ORR在无脑转移的患者(79% VS 61%)或接受脑放疗的患者(66% VS 45%)中略高。既往接受化疗或未接受化疗的患者有类似的结果(71% VS 66%)。

在有可测量颅内病变的患者中，颅内ORR为63%，生存期(OS)数据不成熟。

该试验数据显示，WX-0593对克唑替尼耐药后的ALK阳性NSCLC显示出显著的抗肿瘤活性和良好的安全性，表明WX-0593可能是该患者群体的一种新的治疗选择。

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